Diazepam (diazepamum) - leírása az anyagok, az utasítás, használata, ellenjavallatok, és a képlet
Jellemzői anyag Diazepam
Szorongásoldó, benzodiazepin-származék.
A fehér vagy fehér enyhe sárgás árnyalatú, kristályos por, molekulatömege 284,74. Gyakorlatilag nem oldódik vízben, gyengén oldódik alkoholban, kloroformban oldhatatlan.
gyógyszertan
Farmakológiai hatás - görcsoldó, szorongásoldó, izomlazító, központi, hipnotikus, nyugtató.
Ez kölcsönhatásba specifikus benzodiazepin-receptorokhoz található posztszinaptikus GABA A receptor komplex a limbikus rendszerben, talamusz, a hipotalamusz, upstream aktiváló agytörzsi formatio reticularis neuronok és oldalirányú Horn a gerincvelő. GABA receptorok növeli az érzékenységet a neurotranszmitterek (GABA), ami gyakoriságának növekedése a nyitás a csatornák a citoplazma membránban neuronok bejövő áramok kloridionmentesre. Az eredmény fokozott gátló hatása a GABA interneuronok és a gátlás a megfelelő átviteli a központi idegrendszerben.
A szorongásoldó hatást nyilvánul képes feltartóztatni a belső szorongás, a félelem, a szorongás, a stressz. Antipánik amnéziás és van (előnyösen parenterális beadás) aktivitást.
A alvási rendellenességek kezelésére használata diazepam, mint egy hipnotikus műszeres azokban az esetekben, ahol kívánatos, hogy egyidejűleg kapjunk szorongásoldó hatást a nap folyamán.
Központi izomlazító hatás gátlása miatt poliszinaptikus gerincvelői reflexek.
Van egy kifejezett görcsoldó hatása, ha használják az epilepszia, görcsök, mentális ekvivalens, az enyhítésére status epilepticus.
Akut alkohol elvonási enyhíti tünetek, mint például nyugtalanság, idegesség, nyugtalanság, szorongás, remegés, valamint csökkenti annak valószínűségét, fejlődő vagy jelei alakultak akut delírium, beleértve hallucinációk.
Hatékony körülmények parenterális adagolás felnőtt akut állapotok pszichomotoros nyugtalanság, görcsök és más.
Szedatív hatás figyelhető után perceken belül / a bevezetésben és a 30-40 perc után a / m. Eltávolítása után akut megnyilvánulásai a betegség diazepam előírt orálisan.
A gyakorlatban felhasznált narkotikum hogy csökkentsék a félelem, a szorongás, a stressz és akut stressz redukció műtét előtt és összetett, többek diagnosztika, beavatkozások kezelést és a műtétet. Az utóbbi esetben, a memóriák gyengítheti a beteg az eljárás elvégzett (cardioversio szívkatéterezés, endoszkópos eljárásokat, és a csökkentés diszlokációk áthelyezésére csontdarabok, biopsziák, égési sebek és ligálás al.).
Diazepam fokozza a hatékonyságát az anesztézia (premedikációban diazepam csökkentheti a fentanil adag szükséges, ezáltal valamilyen hatást a érzéstelenítés kiváltását és hogy csökkentsék az idő, hogy eszméletvesztést útján indukciós dózis).
Növeli fájdalomküszöb, amelynek az antiaritmiás hatás, csökkenti a vérnyomást (a gyors be- / a bevezetőben). Csökkenti éjjeli gyomorsav-szekréciót. Azt a képességet, hogy akadályozza a kiáramlás a intraokuláris folyadék, vagy növelheti annak szekrécióját, és ezáltal növelik a belső nyomást.
A kísérleti vizsgálatok azt mutatták, hogy LD50 diazepam lenyelése 720 mg / kg (egerek), 1240 mg / kg (patkány).
reprodukciós vizsgálatban kapott patkányokban diazepam dózisban 1, 10, 80 és 100 mg / kg orálisan 60-228 nappal megelőzően párzás azt mutatták, hogy napi 100 mg / kg volt megfigyelhető csökkenés a terhességek száma és az utódok túlélési (feltehetően a szedáció akció, ami csökkent érdeklődés a táplálkozás és az átkelés az utód). Dózisok kevesebb, mint 100 mg / kg-os nem volt hatással az újszülött túlélésre.
Vizsgálat nyulakban fogadásakor diazepam dózisban 1, 2, 5 és 8 mg / kg a 6-én és 18. napon a vemhesség nem mutatott ki káros hatást a reprodukcióra és teratogén hatást.
A szájon át gyors és jó (körülbelül 75% a dózis) felszívódik a gyomor-bél traktusban. Miután a / m az abszorbeált teljesen, de lassabban, mint a bevitel (szívó arány függ a beadás helyén, a legnagyobb - beadva a deltoid izom). Rektális adagolás céljára a diazepam oldatot gyorsan felszívódik. Cmax a vérben után érhető el 0,5-2 óra (lenyelés), 0,5-1,5 h (A / m). Az egyensúlyi koncentrációja a vérben napi bevitelével érhető el 5 nap után - 2 hét. Biotranszformáció (98-99% a diazepam) a májat, hogy farmakológiailag aktív metabolitok: dezmetildiazepama (nordiazepama), oxazepám és temazepám. Diazepam és aktív metabolitjai kötődnek a plazmaproteinekhez (diazepam 98%) áthalad a BBB-n. méhlepény, belép az anyatejbe (anyatej található koncentrációja egészen 1/10 az anyai plazmakoncentráció). Diazepam megoszlási térfogat egyensúlyi állapotban 0,8-1,0 l / kg. Időszak poluraspredeleniya diazepam -. 3,2 h T1 / 2 felnőtteknél 20-70 óra (diazepam), 30-100 tömegrész (nordiazepam) 9,5-12,4 (temazepam), 5-15 h (oxazepám) . T1 / 2 lehet elhúzódó újszülöttkori betegek idősek, májbetegségben szenvedő betegeknél. T1 / 2 nem változott veseelégtelenség. Clearance diazepam 20-30 ml / perc. Kiválasztódik elsősorban a vesék által (0,5-2% változatlan, körülbelül 70% -a glükuronid metabolitok) és a székletben (körülbelül 10%).
Ismételt alkalmazása jelentős felhalmozódását diazepam és aktív metabolitjainak a vérplazmában.
Anyag Diazepam
Ahogy a nyugtató, szorongásoldó és altató.
Neurológia és a pszichiátria. Minden típusú szorongásos rendellenességek, beleértve a neurózis, pszichopátia, és psihopatopodobnyh állami kíséri szorongás, félelem, fokozott ingerlékenység, érzelmi stressz; szorongó mentális szindróma endogén betegségek, beleértve a skizofrénia (adjuváns terápiát a komplex) szerves agyi elváltozások, beleértve a cerebrovaszkuláris rendellenességek (a kombinációs terápia kiegészítéseként); senesto-rettegéssel, kényszeres és fóbiás rendellenességek, paranoid-hallucinációs állapotban; somatovegetativnye rendellenességek, motoros stimulálása különböző eredetű a neurológia és a pszichiátria; tenziós fejfájás; alvási rendellenességek; csigolya-szindróma; elvonási szindróma (alkohol, kábítószer), beleértve a következőket: delírium tremens (a komplex terápia). Gyermekkorú betegek: neurotikus és neurózis-szerű állapot kíséri érzelmi stressz, szorongás, félelem, fokozott ingerlékenység, fejfájás, alvászavarok, ágybavizelés, hangulati zavarok és a viselkedés, stb .. Cardiology Angina, szívinfarktus, magas vérnyomás, és a többiek. Anesztézia és műtéti beavatkozás. Premedikációként előtt és közvetlenül a műtét előtt és endoszkópos eljárásokat, az anesztézia, komponenseként kombinált érzéstelenítés (ha ataralgezii kombinálva fájdalomcsillapítók). Szülészeti és Nőgyógyászati. Eclampsia, megkönnyítése a munkaerő (parenterális beadásra), koraszülés, abruptio méhlepény (parenterális beadás); klimax és menstruációs pszichoszomatikus betegségek. Bőrgyógyászati gyakorlatban. Ekcéma és más betegségek kíséri viszketés, ingerlékenység (komplex terápia).
Mivel görcsoldó.
Epilepszia (támogatás, részeként a kombinációs terápia), status epilepticus és súlyos visszatérő rohamok (parenterális beadásra, egy adjuváns); tetanusz.
Ahogy miorelaksiruyuschego jelent.
Görcse központi eredetű kapcsolatos az agy vagy a gerincvelő sérülés (bénulás, atetózis); görcse vázizmok a helyi trauma (támogatás); spasztikus állapotok más betegségek a mozgásszervi készülék - myositis, bursitis, ízületi gyulladás, reumás csigolyagyulladás, krónikus progresszív ízületi gyulladás; arthrosis kíséretében stressz vázizomzatban.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, akut májbetegség és vesebetegség, súlyos májelégtelenség, myasthenia gravis, öngyilkossági tendenciák, drog vagy alkohol függőség (kivéve az akut kezelésére az absztinencia szindróma), súlyos légzési elégtelenség, súlyos hypercapnia, az agyi és gerincvelői ataxia, az akut giaukóma támadás, zugú glaukóma, terhesség (I távú), a szoptatás, kora akár 30 napig.
Korlátozások a használatát
Krónikus légzési elégtelenség, apnoe alvás közben kifejezett vese diszfunkció, nyitott zugú glaukóma (szemben a megfelelő kezelés), a 6 hónapos kor (csak egészségügyi a kórházban), terhesség (II és III harmadában).
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Ellenjavallt I. trimeszterben (növeli a veleszületett fejlődési rendellenességek). A II és III trimeszterében akkor lehetséges, ha a várható hatását a terápia meghaladják a lehetséges magzati kockázatot. Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást.
Mellékhatásai anyag Diazepam
Az idegrendszer és az érzékszervek: fáradtság, álmosság, fáradtság; ataxia, tompító érzelmek, homályos látás, kettős látás, nystagmus, tremor, reakció sebesség és a koncentráció, súlyosbodó a rövid távú memória, dysarthria, egybefolyó beszéd; zavartság, depresszió, ájulás, fejfájás, szédülés; paradox reakciók (akut nyugtalanság, szorongás, hallucinációk, rémálmok, düh, nem megfelelő viselkedés); anterográd amnéziát.
Szív-és érrendszer és a vér (a vér, illetve a hemosztázis): bradycardia, neutropenia.
Az emésztő traktus: nyálmirigy diszfunkció (szájszárazság, vagy fokozott nyálképződés), émelygés, székrekedés.
Egyéb: allergiás reakciók (csalánkiütés, bőrkiütés), vizelet-inkontinencia, vizelet-visszatartás, változások a libidó, növekedése máj transzamináz és alkalikus foszfatáz. sárgaság.
A parenterális beadáshoz: reakció az injekció helyén (trombózis, visszérgyulladás, infiltráció kialakulását); A gyors be- / a bevezetőben - alacsony vérnyomás, keringés-összeomlás, csökkent légzésfunkció, csuklás.
Alakulhat ki függőség, kábítószer-függőség, elvonási tünetek, a utóhatás szindróma (izomgyengeség, csökkent teljesítmény), rebound-tünetegyüttes (lásd. „Óvintézkedések”).
kölcsönhatás
Potencírozza a alkohol hatásait, antikonvulzív és vérnyomáscsökkentők, antipszichotikumok, triciklikus antidepresszánsok, fájdalomcsillapítók (beleértve narkotikum fájdalomcsillapítókat), hipnotikus gyógyszerek. általános érzéstelenítők, izomlazítók, antihisztaminok gyógyszer, amely nyugtató hatású. Analeptikumok, pszicho - csökkentik az aktivitását. Antacidumok csökkenthetik a sebességét, de nem a felszívódás mértéke diazepam.
Izoniazid lassítja kiválasztódását diazepam (és növeli a koncentrációja a vérben). Inhibitorai mikroszómális oxidációs (beleértve a cimetidin, ketokonazol, fluvoxamin, fluoxetin, omeprazol) megváltoztatják a farmakokinetikáját és időtartamának növelése a hatás a diazepam. A rifampicin csökkenti a koncentrációja diazepam a vérben. Erythromycin lassítja diazepam a májban történő metabolizmus. Diazepam megváltoztathatja plazmakoncentrációját fenitoin.
túladagolás
Tünetek: CNS depresszió, változó súlyosságú (a aluszékonyság kómához): jelölt álmosság, letargia, a gyengeség, csökkent izomtónus, ataxia, elhúzódó zavartság, depresszió reflexek, kóma; is lehetséges, hypotonia, légzésdepresszió.
Kezelés: a hánytatás és célja az aktív szén (ha a beteg eszméleténél van), gyomormosás gyomorszondán át (ha a beteg eszméletlen), tüneti terápia, monitoring életjeleket, a / egy folyékony (fokozása diurézis), adott esetben szellőztető. Amikor gerjesztés fejlődés nem alkalmazható a barbiturátok. Mint specifikus antidotum alkalmazott benzodiazepin antagonista flumazenil receptorok (a kórházban). Hemodialízis hatástalan.
adagolás módjától
Belül, a / in. V / m. végbélen.
Óvintézkedések az anyag Diazepam
Nem ajánlott monoterápiában kombinálva benzodiazepinek szorongásos depresszió (öngyilkossági kísérlet lehetséges). Mivel a lehetőségét paradox reakciók, beleértve az agresszív viselkedés, óvatosan alkalmazható betegek személyiségi és viselkedési zavarok. Paradox reakciók gyakoribb gyermekeknél és idős betegeknél. Abban előfordulása paradox reakciók diazepam abba kell hagyni.
A kezelés során a diazepam nem fogyaszthattak alkoholt.
nem alkalmazható során járművek vezetőinek és az emberek, akiknek munkája megköveteli, gyors mentális és fizikai reakciók, és akkor is jár a magas koncentráció a figyelem.
Használata diazepam alatti gyermekek 14 éves korig csak akkor engedélyezett, egyértelműen indokolt esetekben a kezelés időtartama minimális legyen.
Amikor részesülő diazepam (még terápiás dózisban) alakulhat ki függőség kialakulása fizikai és pszichés függőség. A függőség kialakulásának kockázata növekszik a nagy dózisok és a kezelés időtartamának növelésével vétel, valamint a betegek kábítószer-és alkoholfüggőség történelem. Törlése diazepam kell végezni fokozatosan, azáltal, hogy csökkenti az adagot, hogy csökkentse a megvonási és rebound-szindróma. Az éles törlési Hosszabb használat után vagy nagy dózisban történik elvonási szindróma (fejfájás és izomfájdalom, szorongás, szorongás, zavartság, remegés, görcsök), súlyos esetekben - a deperszonalizáció, hallucinációk, görcsrohamok (epilepszia hirtelen megvonás). Átmeneti szindróma, amelyben a tüneteket okozott cél diazepam megújult kifejezettebb formában (rebound-szindróma) is csatolni kell hangulatváltozások, szorongás és mások.
A hosszan tartó használata a kép kell rendszeresen figyelemmel kíséri, a perifériás vérben és a májfunkciót.
Alkalmazás adagok felett 30 mg (különösen / m vagy w / w) 15 órával a születés okozhat gyermekkori apnoé, hipotenzió, hipotermia, elutasítása a mellrák és más.
Vannak olyan esetek, benzodiazepin függőség.
Vigyázat
Ne feledje, hogy a szorongás és a feszültség járó mindennapi stresszt általában nem igényel kezelést, szorongásoldó.
Nem keverhető egy fecskendőben más gyógyszerekkel diazepam (esetleg ülepítéssel a falakon a gyógyszer). Az on / bevezetőjében bevezethető a nagy vénába, és lassan, miközben a légzésfunkció. Kerülje az oldatot egy artéria és extravasalis helyet.