Diazepam, utasításokat a kábítószer-használat, analógok, vélemények

Leírás A hatóanyag Diazepam / Diazepam.

Formula: C16H13ClN2O, kémiai neve: 7-Klór-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ont.
Farmakológiai Csoport: neurotrop szerek / antiepileptikumok; ható szerek neuromuszkuláris transzmisszió; anxiolitikumok / benzodiazepin-származék.
Farmakológiai hatás: görcsoldó, szorongásoldó, központi izomlazító, nyugtató-altató.

farmakológiai tulajdonságok

Diazepam hat a specifikus benzodiazepin-receptorokhoz, ami található posztszinaptikus GABAA receptor-komplex a talamuszban, limbikus rendszer, hipotalamusz laterális Horn neuronok a gerincvelő, emelkedő aktiváló retikuláris kialakulását az agytörzs. Növeli az érzékenységet a GABA-receptorok a GABA, ez határozza meg a gyakoriságának növekedése a nyitó csatornák a plazma membrán a neuronok a beérkező kloridionokat. Mindez azt eredményezi, hogy növekszik a fékhatást a GABA interneuronok gátlása és a sebességváltó a központi idegrendszerben. Szorongáscsökkentő hatás képes eltávolítani a félelem, belső nyugtalanság, feszültség, szorongás. Azt amnéziás és anti-pánik hatásait. A alvási rendellenességek kezelésére diazepam használatra Alváskönnyítőként előnyös, ha egyidejűleg kell kapnia és szorongásoldó hatást a nap folyamán. Központi izomlazító hatása miatt gátolja a gerincvelői reflexek poliszinaptikus. Diazepam egy hangsúlyos görcsoldó hatást, amelyet epilepszia terápiájában mentális ekvivalens rohamok görcsös, eltávolítására status epilepticus. Akut alkohol elvonási diazepam enyhíti tüneteit izgalmi, idegi feszültség, nyugtalanság, szorongás, tremor, valamint csökkenti a tüneteket, és a lehetőségét eredő akut delírium, beleértve a hallucinációt. Diazepam hatásos felnőttek körülmények között parenterális beadás akut állapotok kísérik görcsök, izgatott, és egyéb tünetek. Szedatív hatás jelenik meg, ha intravénásán, néhány perc múlva, amikor intramuszkulárisan 30-40 perc. Miután enyhítsék az akut megnyilvánulásai a betegség több diazepam belül használt. A diazepam narkotikum hogy csökkentsék a félelem, a stressz, a szorongás és az akut stressz reakció a műtét előtt, és mielőtt komplex (beleértve a diagnosztikai) beavatkozások műtét és kezelés. Az utóbbi esetekben a diazepam csökkentheti a beteg emlékét végző eljárások (szív katéterezés, cardioversio csökkentése ficam, endoszkópos eljárásokat, áthelyezése csontdarabok, ligálása égési sebek, biopszia, stb). Diazepam növeli a hatékonyságot az anesztézia, fájdalomküszöb, szemen belüli nyomás, aritmia-gátló tulajdonságokkal, csökkenti a vérnyomást (amikor a gyors bevezetését intravénásán). Csökkenti a gyomorsav-szekréció éjjel.
A kísérletekben kimutattuk, hogy a lenyelés diazepam egyenlő LD50 1240 mg / kg patkányok és 720 mg / kg egereknél. Reprodukciós vizsgálatban patkányokban segítségével diazepámot dózisig a keresztezési 100, 80, 10, 1 mg / kg po 60-228 napon azt mutatták, hogy a napi 100 mg / kg csökkentette a túlélési terhességek száma és az utódok. Dózisok kevesebb, mint 100 mg / kg-os nem volt hatással az újszülött túlélésre. Nyulakon végzett vizsgálatok során alkalmazásával diazepam dózisban 8, 5, 2, 1 mg / kg a 6. és 18. nap a terhesség nem kaptunk teratogennnyh hatások és szaporodásra gyakorolt ​​hátrányos hatásokkal. Gyors és jó (körülbelül 75% a dózis) a lenyelés szívódik fel a gyomor-bél traktusban. Intramuszkuláris beadás után felszívódik teljesen, de lassabban, mint ha lenyelik. Ha rektálisan diazepam oldatot gyorsan felszívódik. A maximális vérkoncentráció után érhető el 0,5-2 óra (az orális beadás után), és miután 0,5-1,5 óra (amikor intramuszkulárisan adják be). Ha naponta kapnak vért egyensúlyi koncentráció elérése után 5 napon belül - 2 hét. A májban, diazepam (körülbelül 99%) van biotranszformáció, alakított és farmakológiailag aktív metabolitok: Oxazepam dezmetildiazepam (nordiazepam) és temazepám. Diazepamot aktív metabolitjai kötődnek a plazmaproteinekhez (diazepam körülbelül 98%) átjut a placentán, a vér-agy gát találhatók anyatejbe. A megoszlási térfogat a kábítószer egyensúlyi egyenlő 0,8-1,0 liter / kg. poluraspredeleniya periódus legfeljebb 3,2 óra. Felnőtteknél, az eliminációs felezési egyenlő 20-70 órán át (diazepam), 30-100 órán át (a nordiazepama) 9,5-12,4 óra (az temazepam), 5-15 óra (az oxazepám); újszülöttekben, idős betegek és májbetegségekben szenvedő betegek növelhető; veseelégtelenségben nem változik. Clearance diazepam 20-30 ml / perc. Írja elsősorban vesék (legfeljebb 2% változatlan, körülbelül 70% a metabolitok formájában), és a székletben (körülbelül 10%). Ismételt alkalmazása jegyzetek felhalmozódása diazepam aktív metabolitjainak plazmában.

Jelzések diazepam

Mint nyugtató, szorongásoldó és altató - a pszichiátria és neurológia. mindenféle szorongásos rendellenességek, beleértve psychopathy, neurózist, pszichopata és a neurózis-szerű állapotok, amelyek kísérik a félelem, szorongás, érzelmi stressz, a fokozott ingerlékenység; zavaró szindróma szerves agyi elváltozások, beleértve a cerebrovaszkuláris betegségek, endogén mentális betegségek, ideértve a skizofréniát; paranoid-hallucinációs állapotban, tolakodó, senesto-rettegéssel és fóbiás zavarok; motoros stimuláció és somatovegetativnye rendellenességek különböző eredetű; alvási rendellenességek; tenziós fejfájás; csigolya-szindróma; megvonási szindróma;
Gyermekgyógyászati: neurózis és a neurotikus állapotok, amelyek kísérik a szorongás, érzelmi stressz, félelem, ingerlékenység, alvászavarok, fejfájás, ágybavizelés, a viselkedés és hangulatzavarok;
kardiológiai: miokardiális infarktus, angina, magas vérnyomás;
a műtét és anesztézia: premedikáció közvetlenül megelőzően és a nap a műtét előtt és endoszkópos sebészeti eljárások, mint egy komponense kombinált érzéstelenítő az anesztézia;
A szülészet és nőgyógyászat: eclampsia, koraszülés, megkönnyebbülés a munkaerő, idő előtti leválása a méhlepény; menstruációs és klimaxos pszichoszomatikus rendellenességek;
bőrgyógyászatban ekcéma és más betegségek, amelyek kíséri ingerlékenység, viszketés.
Mivel görcsoldó epilepszia, súlyos visszatérő rohamok vagy status epilepticus, tetanusz.
Továbbá izomrelaxáns-ként szer: görcsök központi eredetű, amely összefüggésbe hozható elváltozások a gerincvelő vagy az agy; vázizom görcs trauma; spasztikus betegségek kifejti alátámasztási pontokon és mozgás rendszer - myositis, progresszív krónikus arthritis, ízületi gyulladás, bursitis, rheumatoid spondylitis; arthrosis, ami kíséri a feszültség vázizmok.

Adagolás és dózis diazepam

Diazepam alkalmazunk intravénásán, orálisan, rektálisan, intramuszkulárisan. Mód, és az adagot beállítani szigorúan külön-külön. Terápia kell kezdeni a legkisebb hatásos dózist, amely megfelel egy meghatározott betegség. Jellemzően a felnőtt dózis orális beadás magában: a kezdeti - 5-10 mg-os napi - 5-20 mg, a maximális Job - 20 mg, 60 mg maximális napi, figyelmen kívül hagyva az étkezés, mosott le vízzel. Amikor intramuszkulárisan vagy intravénásan a felnőttek átlagosan 10 mg egyszeri dózis-átlagos napi - 30 mg, a maximális munkát - 30 mg, maximum napi 70 mg. A használat időtartama parenterális diazepam nem lehet több, mint 3-5 nap (majd, ha szükséges, a gyógyszer szájon át), a kezelés teljes időtartama legyen a lehető legrövidebb, és nem haladhatja meg a 2-3 hónap. Növelése a kezelés időtartama több, mint 2-3 hónappal csak akkor lehetséges, miután gondos újraértékelése a beteg. Előtt újra kezelés kell egy kis szünetet, legalább 3 hét. A kezelés időtartama és az adag gyermekeknek felvette egyénileg, attól függően, testtömegtől, a kortól és a betegség természete. Idős betegek, károsodott májfunkció kell kezdeni kezelést alacsonyabb dózisokkal. Mégsem kezelés fokozatosan orvosi felügyelet mellett.
Nem fogadott diazepam haladéktalanul forduljon orvosához.
Nem szabad elfelejteni, hogy a stressz vagy a szorongás, amely összefüggésbe hozható a mindennapi stresszt általában nem igényel kezelést szorongásoldó.
Nem keverhető egy fecskendőben diazepam és más drogok. Bevezetés IV kell végezni lassan és egy nagy vénába, ellenőrző légzésfunkciós. Kerüljék az oldat extravasalis tér és a artériákban. Nem szükséges elvégezni a kombinációja depresszió szorongás benzodiazepinek monoterápiával (esetleges öngyilkossági kísérlet). Mivel a lehetőségét paradox reakciók, beleértve az agresszív viselkedést, meg kell óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, viselkedési és személyiségi zavarok (ezek a reakciók gyakrabban fordulnak elő gyermekek és az idősek), amikor előfordulnak, a gyógyszer felborult. A kezelés ideje alatt a diazepam nem iszik alkoholos italokat. Ne használja a munkahelyi vezetők és az emberek, akiknek munkája megköveteli, gyors testi és lelki reakciókat, hanem amiatt is, hogy a nagy koncentrációjú figyelmet. Használata diazepam betegeknél 14 éves kor alatti megengedhető csak egyértelműen indokolt esetben a kezelés időtartama a minimális legyen.
Ha diazepam függőség alakulhat ki, és kialakulása pszichés és fizikai függőséget. Lehetőség függőség növekszik a magasabb dózisok és a kezelés időtartamának növelésével kezelés és a betegek, akiknek a kórtörténetében alkohol- és drogfüggőség. Megszakítása a gyógyszer fokozatosan kell, azáltal, hogy csökkenti az adagot, hogy csökkentse annak lehetőségét, rebound-szindróma és a megvonási tünetek. Egy éles feloldása után a hatóanyag hosszú távú elfogadását vagy használatát nagy dózisban van egy elvonási szindróma (izom- és fejfájás, szorongás, nyugtalanság, zavartság, görcsrohamok, remegés), súlyos esetekben - hallucinációk, deperszonalizáció, epilepsziás rohamok. Tranziens-szindróma, ahol megújult kifejezettebb formában azok a tünetek, amelyek miatt a használata diazepam, (rebound-szindróma), és a törlési kísérheti nyugtalanság, hangulat változása és más rendellenességek.
A hosszan tartó használata diazepam rendszeresen monitorozzák a máj és a perifériás vérképet. Nagyobb dózisok 30 mg 15 órán belül, mielőtt a születés egy újszülött okozhat apnoe, hipotermia, hipotenzió, elutasítása a mellkas és egyéb tünetek. Vannak olyan esetek, benzodiazepin függőség.

Ellenjavallatok

Túlérzékenységi kifejezve májelégtelenség, akut vesebetegség, és a máj, myasthenia gravis, alkohollal vagy kábítószerrel való visszaélés (kivéve szerek akut elvonási tünetegyüttes), öngyilkossági tendenciák, kifejezett légzési elégtelenség, spinális és agyi ataxia, jelzett hypercapnia, zárt zugú glaukóma, akut glaucoma támadás, terhesség (1 távú), legfeljebb 30 napig, a szoptatást.

Korlátozások a használatát

Krónikus légzési elégtelenség, jelzett zavarok vese apnoe alvás közben, nyílt zugú glaukóma (a kezelés alatt), a 6 hónapos kor (csak kórházi környezetben és az egészség), terhesség (2. és 3. harmadában).

Alkalmazása terhesség és szoptatás

Használata a szoptatás és az 1 trimeszterben ellenjavallt. Alkalmazása a 2. és 3. trimeszterében csak akkor lehetséges, ha a tervezett előnyei az anya felett lehetséges magzati kockázatot.

Mellékhatások diazepam

Emésztőrendszer: zavar nyálképződés (nyálzás vagy szájszárazság), székrekedés, hányinger, sárgaság, emelkedett alkalikus foszfatáz és a transzamináz máj;
vér és keringési rendszer: neutrofilek, bradycardia;
Az idegrendszer és az érzékszervek: gyengeség, fáradtság, álmosság, ataxia, homályos látás, tompító érzelmek, kettős látás, remegés, nystagmus, csökkent koncentráció és a gyors reakciók, szédülés, romló rövid távú memória, elkent beszéd, dysarthria, zavartság, ájulás, depresszió, fejfájás, paradox reakciók (szorongás, az akut izgatottság, hallucinációk, düh, rémálmok, nem megfelelő viselkedés), az anterográd amnéziát;
Egyéb: allergiás reakciók (bőrkiütés, csalánkiütés), vizelet-visszatartás, vizelet inkontinencia, libido változásai.
Amikor használják parenterálisan: reakció az injekció helyén (visszérgyulladás, trombózis, a formáció a beszűrődések), a gyors bevezetését intravénásán - keringés-összeomlás, hipotenzió, csuklás, károsodott légzésfunkció. Talán a fejlesztés a kábítószer-függőség, függőség, utóhatás szindróma (csökkent a teljesítmény, izomgyengeség), elvonási, rebound-szindróma.

diazepám kölcsönhatást más anyagokkal

Ez felerősíti az alkohol hatásait, vérnyomáscsökkentők és a görcsoldók, triciklusos antidepresszánsok, neuroleptikumok, fájdalomcsillapítók, hipnotikumok, izomrelaxánsok, általános anesztetikumok, antihisztaminok (amelyek nyugtató hatású). Csökkentik a diazepam stimulánsok, analeptic. Antacidumok csökkenthetik a felszívódás sebessége diazepam, de nem annak mértéke. Isoniazid gátolja a kiválasztást a diazepam. Inhibitorai mikroszómális oxidációs (beleértve a cimetidin, a fluvoxamin, a ketokonazol, az omeprazol, fluoxetin) megváltoztatják a farmakokinetikáját és időtartamának növelése a hatás a diazepam. A rifampicin csökkenti a diazepam a vérben. Eritromicin gátolja a máj metabolizmusát diazepam. Diazepam megváltoztathatja plazmakoncentrációját fenitoin.

túladagolás

A túladagolás történik diazepam depresszió a központi idegrendszer (álmosság, amelyet coma): letargia, jelzett álmosság, gyengeség, ataxia, depresszió reflex, csökkent izomtónus, a folyamatos zavartság, kóma; is lehetséges, légzésdepresszió, vérnyomásesés. Hányás szükséges hívást, és fogadását aktív szén (ha a beteg eszméletlen), mossa a gyomor szondán át (ha a beteg nincs tudat), tüneti terápia, a vitális jelek monitorozását, beadása folyadékok intravénás (fokozása diurézis), ha szükséges, a ventilátor. Menet közben a fejlődést nem lehet használni a barbiturátok. Az itt használt antidotum benzodiazepin antagonista flumazenil receptorok (csak kórházban). A hemodialízis aligha hatékony.

Márkanevek kábítószerek a hatóanyag diazepam

Valium Roche
Apaurin
diazepam
Diazepabene
diazepam Nycomed

Diazepeks
Diazepam-ratiopharm
RANGE
Relium
Relanium®

sibazon
seduksen
sibazona tabletta
Sibazona injekciós oldat 0,5%

FarmGruppa: