Egyes szám, asztma ellenes gyógyszerek - Orvosi portál - minden gyógyszertár ru
farmakodinámia
A montelukaszt gátolja ciszteinil leukotrién légúti epiteliális receptorokon, és ezáltal egyidejűleg rendelkeznek a képességgel, hogy a hörgőszűkületet gátolják a belélegzés, ciszteinil-leukotrién LTD4 in asztmás betegek. 5 mg elegendő enyhítésére által indukált bronchospasmus LTD4. Használata a montelukaszt meghaladó dózisok 10 mg naponta, hozott egyszeresen, nem növeli a gyógyszer hatásosságát.
A montelukaszt okoz bronhodilatáció 2 órán belül a bevétel után; és kiegészítik a bronhodilatáció okozott # 946; 2 -adrenomimetikami.
szívás
Montelukaszt gyorsan és szinte teljesen felszívódik az orális beadás után. Felvételi normál élelmiszer nem befolyásolja a biológiai hozzáférhetőséget és a maximális plazmakoncentráció (Cmax) bevonattal ellátott tabletták és rágótabletták. Felnőtteknél az éhezési bevont tabletta 10 mg Cmax elért 3 óra után. Az orális biohasznosulás 64%.
Az éheztetett rágótabletta 5 mg felnőtteknél Cmax elért 2 óra után. A biohasznosulás 73%.
elosztás
Montelukast kötődik a plazmafehérjékhez több mint 99%. A megoszlási térfogata montelukaszt átlagos 8-11 liter.
anyagcsere
A montelukaszt nagy mértékben metabolizálódik a májban. Ha a terápiás adag montelukaszt koncentrációjú metabolitok a plazmában egy egyensúlyi állapotban nem lehetett kimutatni a felnőttek és gyermekek.
Feltételezzük, hogy a montelukaszt metabolizmusában részt vevő citokróm P450 izoenzimek CYP (3A4 és 2C9), ahol terápiás koncentrációkban montelukaszt nem gátolja a citokróm P450 izoenzimek CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 és 2D6.
tenyésztés
Végső montelukaszt egészséges felnőtt átlagosan 45 ml / perc. Orális adagolását követően a montelukaszt, 86% -át az összeget A székletben kiválasztott 5 napon belül, és kevesebb, mint 0,2% - a vizeletben, amely megerősíti, hogy a montelukaszt és metabolitjai szinte kizárólag epe.
A felezési idő a montelukaszt a fiatal egészséges felnőttek között van 2,7 és 5,5 órán át. Farmakokinetika montelukaszt megtartja lényegében lineáris lenyeléssel dózisok nagyobb, mint 50 mg. Amikor megkapta a montelukaszt reggel és este különbségek farmakokinetikáját volt megfigyelhető. Fogadásakor naponta 1-szer bevont tabletta 10 mg figyelhető mérsékelt (mintegy 14%) halmozása hatóanyag a plazmában.
Farmakokinetika különböző betegcsoportokban
Paul
A montelukaszt farmakokinetikájára a nők és a férfiak is hasonló.
idős betegek
Beadva 1 alkalommal naponta bevont tabletta 10 mg farmakokinetikai profiljának és biológiai hozzáférhetőségének hasonló idős és fiatal betegeknél.
májelégtelenség
Májelégtelenségben szenvedő betegekben enyhe vagy közepes súlyosságú és klinikai megnyilvánulásai cirrhosis jelölt lassuló montelukaszt metabolizmusában, kíséretében növekedése a görbe alatti terület „koncentráció-idő» (AUC) körülbelül 41% egyszeri adag után a hatóanyag dózisban 10 mg. Visszavonása montelukaszt ezeknél a betegeknél, enyhe növekedés, mint az egészséges egyénekben (átlagos felezési idő - 7,4 óra). Megváltoztatása A montelukast szokásos dózisa a májelégtelenségben szenvedő betegeknél, enyhe vagy közepes súlyosságú nem szükséges. a természet a montelukaszt farmakokinetikájára adatok súlyos májelégtelenségben (több mint 9 pont skálán Child-Pugh) nem.
futam
Nem volt különbség a klinikailag releváns farmakokinetikai hatása a betegek a különböző versenyeken.
veseelégtelenség
Mivel a montelukaszt és metabolitjai nem választódik ki a vizeletben, a montelukaszt farmakokinetikájáról veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem vizsgálták. Javítás dózis ebben a betegcsoportban nincs szükség.
Megelőzés és a hosszú távú asztma kezelésére felnőttek és gyermekek 6 éves, ideértve a megelőzés a nappali és éjszakai tünetek, kezelés aspirinchuvstvitelnyh asztmás betegek és megelőzésére bronchospasmus testmozgás okoz.
Relief a nappali és éjszakai tünetek a szezonális allergiás rhinitis (felnőttek és gyermekek 6 éves korig) és perenniális allergiás rhinitis (felnőttek és gyermekek 6 éves korig)
- A készítmény bármely összetevője a gyógyszert.
- Gyermekek 6 éves korig év.
Terhesség és szoptatás
SINGULAIR kell használni terhesség és szoptatás alatt csak akkor, ha a várható előny az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot vagy gyermek.
Belül egy alkalommal egy nap, függetlenül az étkezés. Asztma kezelésére Singulair kell venni az esti órákban. A kezelés az allergiás rhinitis dózis lehet venni bármikor a beteg által. Szenvedő betegek bronchiális asztma és allergiás nátha vegyenek be egy tablettát napi egy SINGULAIR este.
Felnőttek 15 éves és idősebb
A dózis felnőttek és gyermekek számára több mint 15 éve az egyik filmtabletta 10 mg naponta.
Gyermekek 6-tól 14 éves korig
Az adagolás a gyermekek számára 6-14 éves korig egy tabletta rágás 5 mg naponta. Válogatás adagolási ebben a korcsoportban nem szükséges.
Általános ajánlások
A SINGULAIR terápiás hatása a paraméterek, amelyek tükrözik a során hörgőasztma során alakul ki az első napon. A beteg továbbra is a SINGULAIR szedése időszakban elérni az asztma tüneteit, valamint időszakokban súlyosbodó asztma.
Az idősebb betegek, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél és a betegek enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban, valamint attól függően, hogy a nemi specifikus dózis módosítása nem szükséges.
SINGULAIR kinevezés ugyanakkor más típusú bronchiális asztma kezelésére
SINGULAIR adhatunk a beteg kezelés hörgőtágítók és inhalált glükokortikoszteroidok (Lásd. Section „kölcsönhatás más gyógyszerekkel”).
Általában SINGULAIR jól tolerálható. Mellékhatások általában enyhék és rendszerint nem igényelték a kezelés megszakítását. Az általános mellékhatások előfordulási gyakorisága jelentettek SINGULAIR hasonló volt a placebo:
túlérzékenységi reakciók (beleértve az anafilaxiát, kiütéseket, viszketés, csalánkiütés és ritkán eozinofil beszűrődését a máj); uzelklvuyu bőrpír, szokatlan élénk álmok; hallucinációk; álmosság; ingerlékenység; gerjesztés, beleértve az agresszív viselkedést; fáradtság; öngyilkossági gondolatok és öngyilkos viselkedés (öngyilkossági) álmatlanság; paraesthesia / hypaesthesia, nagyon ritkán - rohamok hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom; fejfájás; ízületi fájdalom; izomfájdalom; izomgörcsök; tendencia, hogy fokozott vérzés, képződése szubkután vérzés; szívdobogás; duzzanat.
Adatok túladagolási tünetek, miközben figyelembe SINGULAIR az asztmás betegeknél a dózis meghaladja a 200 mg / nap 22 héten át 900 mg / nap 1 hétig nem tárt fel.
Voltak jelentések akut túladagolása montelukaszt gyermekeknél (bevitel legalább 150 mg naponta). Klinikai és laboratóriumi adatok ugyanakkor megfelelés bizonyítására SINGULAIR biztonságossági profil gyermekek biztonságát profil felnőtt és idős betegeknél. A leggyakoribb nemkívánatos eseményeket szomjúság, álmosság, mydriasis, túlzott mozgékonyság és hasi fájdalom.
A kezelés tüneti.
Információ a visszavonás lehetőségének a montelukaszt peritoneális dialízissel vagy hemodialízissel nem.
SINGULAIR tabletta nem ajánlott az akut asztmás rohamok. Az akut bronchiális asztma kell a betegek felírt gyógyszerek az akut és preventív asztma kezelésére.
A dózis együtt használjuk SINGULAIR inhalációs glükokortikoszteroidok fokozatosan csökkenthető orvosi felügyelet mellett. SINGULAIR nem szabad hirtelen cserélni inhalációs vagy orális kortikoszteroidokat.
Csökkentése a szisztémás dózisnak kortikoszteroidok kapó betegeknél asztmaellenes beleértve blokkolókat leukotrién receptorok, majd ritka esetben a megjelenését egy vagy több az alábbi jelenségek: eozinofilek, vaszkuláris kiütés, rosszabbodó pulmonáris tünetek, cardialis szövődmények és / vagy neuropathia, néha diagnosztizálták Churg-szindróma -Strausa - szisztémás eosinophil vasculitis. Bár az okozati e nemkívánatos jelenségek olyan antagonistákkal végzett terápiára leukotrién receptorok nem állapítottak meg, miközben csökkenti a szisztémás dózisnak kortikoszteroidok szedő betegeknél a SINGULAIR, ügyelni kell arra, hogy végezzen a megfelelő klinikai megfigyelést.
Alkalmazása idős betegeknél
A korral járó különbségek a hatékonysági és biztonsági profilja azonosítottak SINGULAIR.
Hatásai a gépjárművezetéshez egy autót, vagy mozgó gépek.
Nincs bizonyíték arra, hogy a fogadó SINGULAIR a képességét befolyásolja, hogy autót vezetni, vagy mozgatja, nem tárt fel.
Feltételeiről, valamint
List B. A hőmérséklet legfeljebb 30 ° C-on, fénytől védve, és a nedvességet, és a gyermekek számára hozzáférhetetlen helyen.
Eltarthatóságát rágótabletták 5 mg - 2 év.
Eltarthatóságát filmtabletta 10 mg - 3 év.
Ne használja a lejárati idő után a csomagoláson feltüntetett.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak