Flemoksin soljutab - használati, alkalmazási véleménye, analógok

A penicillin feltalálója lett az angol mikrobiológus Alexander Fleming, aki 1929-ben írta le a antimikrobiális tulajdonságai anyagcsere termékek a gomba Penicillium notatumra. Mindazonáltal, a tudósok, nem azonosítottak egy stabil kivonat penész kultúra.

1940-ben, az ő munkája folytatódott a brit G. Florey és E. lánc. Gyűjtött egy csoport kutatók, képesek voltak megkapjuk a tiszta penicillin elegendő mennyiségben további klinikai vizsgálatokat. Megvalósult kísérletek megerősítették a magas baktericid aktivitást talált vegyületek.

Kitörése miatt a második világháború szervezni a termelés a kábítószer-Angliában lehetetlen volt, így a kutatók fordult a javaslatot, hogy beállítsa a tömegtermelés, hogy az amerikai kormány. 1941-ben több amerikai gyógyszerészeti laboratóriumokban előállított első tétel a penicillin. Végül a termelési került patak által 1944 végén

A 50-es években. kezdtek megjelenni első félszintetikus antibiotikumok (meticillin, oxacillin, stb) azt mutatják, összehasonlítva a természetes hatóanyag szélesebb antimikrobiális aktivitást. De, mint a penicillin, nem tudott ellenállni a savas környezetet gyomornedv, ezért kizárólag injekciós felhasználásra.

1961-ben ez volt az első antibiotikumot kapunk, orális adagolásra alkalmas - ampicillin. És 1962-ben, a személyzet az angol Beecham Corporation szintetizált második - amoxicillin nagyobb a biológiai hozzáférhetőséget és kevesebb mellékhatást. Miután egy sor klinikai vizsgálatok a gyógyszer elérhetővé vált a betegek számára.

A szabadalmi oltalom tartamára az eredeti amoxicillin lejárt 1987-ben, a jogot, hogy készítsen másolatot kapott különböző gyártók.

1988-ban, a japán cég „Yamanouchi” fejlett amoxicillin formájában oldódó tabletta. Alkalmazás diszperziós technológia lehetővé tette, hogy javítsa a farmakokinetikai tulajdonságait az antibiotikum és hogy csökkentse a mellékhatások gyakorisága az emésztőrendszerben. A gyógyszer belépett a gyógyszeripari piacon márkanév alatt „Flemoksin Soljutab”.

Nemzetközi nevén: amoxicillin (angol amoxicillin, röv AMOX ..).

Kémiai név IUPAC nómenklatúra: (2S, 5R, 6R) -6--3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1-azabiciklo [3.2.0 l] heptán-2-karbonsav-trihidrátot.

Molekulatömeg: 419,45

Az amoxicillin-trihidrát egy fehér kristályos por, szagtalan, mérsékelten oldódik vízben. Olvadáspont - 403,3ºS. Forráspont - 743,2ºS (760 Hgmm).

klinikai adatok

A klinikai vizsgálatok bizonyították, előnyeit amoxicillin diszpergálható képest annak molekuláris kapszulázott és a hagyományos tabletta formájában.

Végzett munka a 80-90-es években. (Wubbel L, Ahmed A, Muniz L, et al.), Kimutatták, hogy Flemoxin Solutab jellemezhető stabil, nagy biológiai hozzáférhetőség, és biztosítja tartós terápiás koncentráció a fertőzési gócok. Amikor adagolhatjuk bármely formában (szilárd vagy oldat), a gyógyszer felszívódik az emésztőrendszer által 93%, míg a hagyományos kapszulatöltő ampicillin - csak 70%.

A maximális hatóanyag koncentrációja a vérben elért fogadásakor Flemoksin 2-szer gyorsabb (30-60 perc vs. 1-2 óra). Ebben az esetben, mivel az alacsony maradék koncentrációja a gasztrointesztinális traktusban, a hatóanyag szinte nincs irritáló hatására a nyálkahártyán a bél. Ezen adatok alapján a kutatók arra a következtetésre jutottak, hogy az amoxicillin diszpergált formában egy nagyobb hatékonyságot és jobban tolerálható, mint a hagyományos társaik.

Összetétele, engedje formák, csomagolás

Az egyik oldalon van egy digitális tábla jelölést ( „231”, „232”, „234” és „236” -kal), a másik - kockázatot.

Tól támogatása kizárt szacharózt, nátrium-kloridot, és a glutén, amely megkönnyíti a használatát a gyógyszer a cukorbetegek, a magas vérnyomás és a cöliákia.

Tabletták vannak csomagolva PVC buborékfóliában, hogy 5 vagy 7 db. A kartondobozok tele 2 vagy 4 buborékfólia.

hatásmechanizmus

Az amoxicillin baktericid hatása. A gyógyszer gátolja a enzimek szintéziséért felelős a fő összetevője a sejtfalának baktériumok - peptidoglikán. A kapott mikrobiális sejt elveszti azt a képességét, hogy ellenálljon a belső folyadék nyomása. A falak megduzzad és szétesik.

Az antibiotikum stabil marad savas környezetben.

A spektrum a antimikrobiális aktivitást

Az amoxicillin ellen hatásos:

• Egyes aerob Gram-pozitív baktériumok (Streptococcus pyogenes, Strept. pneumoniae, Enterococcus faecalis. Listeria monocytogenes, nem penicillináz termelő Staphylococcus aureus)
• gramopolozhitelnoy anaerob flóra (Clostridium tetani, Cl. welchii),
• Aerob Gram-negatív baktériumokban (Haemophilus influenzae, az Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp. Shigella spp. Vibro spp. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae),
• anaerob Gram-negatív pálcák (Klebsiellaspp.).

A hatóanyag nem befolyásolja a termelő törzsek β-laktamáz: Enterobacter spp. spp Proteus. Citrobacter spp. Serratiaspp. Morganellaspp. Pseudomonasspp. és Acinetobacter spp.

Anyagcsere és kiválasztás

Minden tabletta Flemoksin egyedi szemcsékből áll, hogy csak akkor kezdenek felbomlani hatására hidrogén-karbonátok a bélben. Így a hatóanyag felszabadul az övezetben a maximális felszívódást. Az étkezés nem befolyásolja a gyógyszer felszívódása.

Bélnyálkahártya antibiotikum gyorsan és csaknem teljesen (92-94%) áthatol a vér. A maximális plazmakoncentráció elérése után 30-60 perccel a beadás után. Akár 20% amoxicillin kötődik vérfehérjék.

A hatóanyag eloszlása ​​a legtöbb szövetben a test, ami egy stabil, nagy koncentrációjú, a bőr, a mandulák, hörgőváladékok intraokuláris folyadék, epe, vizelet, reproduktív szervek, csontok és pleurális folyadék. Ez áthatol a placentán, a rossz - a vér-agy.

Flemoksin részlegesen biotranszformáció a májban inaktív metabolitokká. Kiválasztódik elsősorban a vizeletben. A felezési idő 1-1,5 óra, a gyerekek 6 hónapnál fiatalabb. -. 3-4 órán át a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél - akár 8,5 óra.

Kóros májfunkciós farmakokinetikájára amoxicillin nem befolyásolja.

Jelzések

Flemoksin Soljutab használják a különböző bakteriális fertőzések okozta érzékeny a mikroflóra:

• fertőzések a felső légúti és légúti fertőzések (otitis, sinusitis, tonsillitis, pharyngitis, bronchitis, pneumonia),
• urogenitális traktus fertőzések (cystitis, urethritis, cervicitis, gonorrhoea stb),
• fertőzések az emésztőrendszer (colitis, hashártyagyulladás, tífusz, szalmonellózis, vérhas),
• fertőzések bőr és a lágyrészek (orbánc, bőrgyulladás, nyílt sebek).

Ellenjavallatok

A gyógyszer nem javallott az alábbi feltételeket:

• allergiás reakció a penicillin vagy más béta-laktám antibiotikumok (cefalosporinok, karbapinemy)
• Szembeni túlérzékenység a kiegészítő komponenseket flemoksin.

óvintézkedések

Szigorú felügyelete alatt egy orvos ajánlott orvosság veseelégtelenség, leukémia, mononukleózis, bélgyulladás történelem (különösen a kísérő vastagbélgyulladás antibiotikum bevitele).

Terhesség és szoptatás

Alkalmazás flemoksin Soljutab a terhesség és a szoptatás elfogadható, ha a várható előny az anya meghaladják a kockázatokat, hogy a gyermek számára.

Hatás nem képes járművek vezetésére, valamint egyéb összetett mechanizmusok

A használat során flemoksin körüli negatív hatással képes kezelni üzenet szállítás a betegek számoltak be.

Adagolásra és

Flemoksin szájon étel nélkül. Tabletták úgy állíthatók Egészben lenyelhető, rágható vagy oldódik a vízben, hogy szuszpenziót képezzünk (1 lapon. 100 ml víz) és egy szirupot (1 tab., 20 ml vízben). Az elkészített folyékony alakú készítmény van egy kellemes citrom-mandarin ízű.

Az adagolási séma az egyénileg kiválasztott, figyelembe véve a kor és a súlyossága a beteg állapota:

• felnőttek és gyermekek több mint 10 éve ajánlott, hogy 375-750 mg-os dózis naponta 2-3 alkalommal,
• Gyermekek 3-10 év - 250-375 mg naponta 3-szor,
• Gyermekek 1-3 év - 125-250 mg napi 2-3 alkalommal.

Gyermekek 1 év alatti számítják napi dózis testtömeg alapján: 30-60 mg amoxicillin per 1 kg tömegű. Az így kapott összeg van osztva 2-3 egyszeri adagokban.

Súlyos fertőzések Flemoksin előnyösen hozott 3-szor egy nap. A kezelés időtartama - 5-10 nap. Eltűnése után a tünetek a gyógyszer kell használni további 48 órán át.

mellékhatások

Mellékhatások szedése Flemoksin ritka vagy rendkívül ritka (az esetek 1-10 10 th.). Között regisztrált jelenségek:

• hányinger,
• hányás,
• ízlelési zavarok,
• hasmenés,
• colitis,
• a májenzimek emelkedése,
• csökkentése vérlemezke és neutrofil
• interstetsialny vesegyulladás,
• agranulocytosis,
• maculopapulosus (morbilliform) kiütések,
• erythema,
• anafilaxiás sokk.

A diszpergálható tabletták nem okoznak rendellenességei a központi idegrendszer.

túladagolás

Kábítószer-mérgezés tünetei az émelygés, hányás és hasmenés. A kezelés gyomormosás, és enterosorbents regidrantov.

Vigyázat

Lehet, hogy egy kereszt-rezisztenciát más béta-laktám antibiotikumok.

Mint más penicillinek, vannak kockázatai felülfertőződés.

Ha a súlyos hasmenés flemoksin vétel azonnal le kell állítani.

Áthelyezve erythrodermája nem akadály a találkozó a kábítószert.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Acetilszalicilsav, fenilbutazon, oxifenbutazon probenecid és lassíthatja kiválasztódását a szervezetből amoxicillin.

Antibiotikumok baktericid hatást fokozza az antimikrobiális hatását a gyógyszer. Amikor kombinált kezelés szulfonamidok vagy kloramfenikol (levomitsetina) legyengített az intézkedés az amoxicillin.

Flemoksin hatékonyságát csökkenti az orális fogamzásgátlók és a kábítószerek miközben ezeket növeli a vérzés kockázatát.

A klinikai vizsgálatok során, nem volt kölcsönhatás allopurinol amoxicillin.

szállítási feltételei

Száraz helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Tartsa távol a gyerekektől. A gyógyszertárak és kórházak Flemoksin Soljutab áruház feltételei szerint a B. lista

szavatossági idő

gyártó

A jobb termelni és eladni a kábítószer eredetileg tartozott a japán vállalat „Yamanouchi» (Yamanouchi). A cég 1923-ban alakult, és a 80-es években. Ez lépett az első három ázsiai gyógyszeripar.

Flemoksin kiadás 1988 óta foglalkozik európai "Yamanouchi EuropeAid" cég fióktelepe (YamanouchiEurope). Hollandiában található.

Ma, „Astellas” több mint 20 ágai az egész világon, köztük az Egyesült Államok, Európa, Magyarország, a Közel-Keleten és Új-Zélandon. A termelési létesítmények épülnek Japánban és több európai országban. Minden növényt összhangban tanúsított nemzetközi GMP szabványoknak. A gyógyszer Flemoksin Soljutab továbbra is gyárt az azonos európai piacokon, de márkanév alatt újjáélesztette a cég.

Országok, amelyek megvalósítják

A gyógyszer már engedélyezett eladó a helyi egészségügyi intézmények.

Abban a pillanatban, teljes példányát flemoksin elő soljutab technológia, nem képviseli a magyar piacon.

Útján analógok lehetnek gyógyszerek amoxicillin más vállalatok, amelyeket kiadott formájában:

• hagyományos tabletták,
• tabletta, filmbevonatú,
• kapszulák,
• granulátumok és porok előállítására szuszpenziók,
• kész szuszpenziók.

Ezek mind hasonló spektrumú antibakteriális hatással, és vannak hozzárendelve az azonos körülmények között. Azonban eltér flemoksin farmakokinetikai jellemzőit és biztonsági profilját.

A japán termék aktív anyagot tartalmaz a mikrogömbök, amelyek védik a hatása gyomorsav és lehetővé teszi a gyors felszabadulását az antibiotikum a bélben. Így ér el magas indexei a hatóanyag felszívódási képességét (92-94%), és minimalizálja annak hatását a normális bélflóra. Klinikai szempontból ez azt jelenti, hogy Flemoksin Stabil terápiás hatást, és szinte nem okoz mellékhatást a részét az emésztőrendszerben.

amoxycillin tabletták, filmbevonatú, van például a nagy biológiai hozzáférhetőségű, és lehetővé teszik a létrehozása nagy antibiotikus koncentrációja a szövetekben. De ellentétben flemoksin mikrorészecskék, lassan a hatóanyag az emésztőrendszerben, ezért sokkal valószínűbb, hogy emésztési zavarok.

Egy másik biztonsági profilja jellemzi kevésbé hagyományos tabletta, kapszula és szuszpenzió. A teljességét bélből történő felszívódását 10-20% -kal alacsonyabb, mint a flemoksin, ami megmagyarázza a magasabb előfordulási bélrendszeri betegségek. Emellett, hogy fenntartsák a stabilitást a antimikrobiális hatása az ilyen gyógyszereket kell venni a nagyobb (3 g) napi dózist.

Összehasonlító jellemzői flemoksin Soljutab és annak néhány társaik: