Singulair (10 mg) a használati utasítást, jelzések

A tabletták, filmbevonatú, 10 mg

Egy tabletta filmbevonattal tartalmazó bevonattal

hatóanyag - 10,4 mg montelukaszt-nátriumsót (egyenértékű 10 mg szabad sav)

segédanyagok. hidroxi-propil-cellulóz, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát,

filmbevonat. hidroxipropil-cellulóz, metil-hidroxipropil, titán-dioxid (E171), vörös vas-oxid színezőanyagok (E172), sárga vas-oxid (E172), karnauba viasz.

Négyzet alakú, lekerekített élek tabletták, filmbevonatú bézs gravírozott «SINGULAIR» egyik oldalán, és a tabletta «MSD 117„, a másik oldalán

Farmakoterápiás csoport

Készítmények az obstruktív légúti betegségek. Egyéb gyógyszerek az obstruktív légúti betegségek szisztémás alkalmazásra. A leukotrién receptor antagonisták. montelukaszt

ATC-kód R03DC03

farmakológiai tulajdonságok

Szívás. A montelukaszt gyorsan felszívódik orális beadás után. Felnőtteknél a éhomi tabletta, film-bevonatú, 10 mg, az átlagos maximális koncentrációja (Cmax) a plazmában, miután 3 Chasa elért (Tmax) a gyógyszer beadása után. Az átlagos orális biohasznosulás 64%. Belépő a normál étkezés nem befolyásolja az orális biohasznosulás és Cmax. Biztonsági és hatásosságát is megerősítették a klinikai vizsgálatok során az alkalmazás a tabletták, filmbevonatú, 10 mg, függetlenül az étkezés.

A rágható tabletták 5 mg Cmax után értük el 2 órával a bevétel után koplalás felnőtt. Az átlagos orális biológiai hozzáférhetőség 73% volt, és 63% -ra csökkent, ha figyelembe standard diétával.

Distribution. Montelukaszt több mint 99% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A montelukaszt megoszlási térfogat egyensúlyi állapotban átlagosan 8-11 liter. Tanulmányok segítségével radioaktívan jelzett montelukaszt jelzik történő minimális áthatolva a vér-agy gáton. Továbbá, a koncentráció a rádió-jelzett anyag 24 órával a dózis beadását követően minimális volt más szövetekben.

Anyagcserét. A montelukaszt nagy mértékben metabolizálódik. Az alkalmazás a terápiás dózisú Montelukast metabolit vérplazmában van a kimutatási határ alatt egy egyensúlyi állapot, felnőttek és gyermekek. A montelukaszt metabolizmusában fordul elő elsősorban a citokróm P450 2C8. Kis hatása CYP 3A4 és 2C9, bár a találkozó itrakonazol, ami gátolja a CYP 3A4, a montelukaszt farmakokinetikájára egészséges önkénteseken, akik montelukaszt 10 mg 1 alkalommal / nap, nem változott. Klinikai vizsgálatok mikroszómákat in vitro emberi máj azt mutatta, hogy a montelukaszt terápiás koncentrációt a vérplazmában nem gátolják a citokróm P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, vagy 2D6. A szerepe metabolitok a terápiás hatást a montelukaszt minimális.

Visszavonását. A plazma clearance a montelukaszt az egészséges felnőttek esetében átlagosan 45 ml / perc. Orális adagolását követően a radioaktívan jelzett montelukaszt 86% a kiválasztott radioaktivitás 5 napon belül a széklet és kevesebb, mint 0,2% - a vizeletben, ami azt jelzi, hogy a montelukaszt és metabolitjai szinte teljes egészében, az epén keresztül.

Farmakokinetika különböző betegcsoportokban. Nincs szükség az adag módosítására idős betegeknél, vagy azok az abnormális májfunkciós az enyhe vagy mérsékelt súlyosságú volt. Betegeken végzett vizsgálatok károsodott vesefunkciójú nem végeztek. Mivel a montelukaszt és metabolitjai választódnak ki az epébe, ez várhatóan nem lesz szükség korrekciós dózisú montelukaszt betegekben károsodott vesefunkciójú. Nincs adat a montelukaszt farmakokinetikájáról súlyos májműködési rendellenességek (> 9 skálán Child-Pugh).

Amikor montelukaszt nagy dózisban (20 és 60-szor az ajánlott adag felnőtteknek) volt a csökkenés teofillin koncentráció a vérplazmában. Ez a hatás nem volt megfigyelhető, ha a hatóanyag az ajánlott dózis 10 mg 1 idő / nap.

A ciszteinil leukotriének (LTC4, LTD4, LTE4) gyulladásos eikozanoidok, hogy felszabadulnak a különféle sejtekben, beleértve a hízósejteket és az eozinofilek. Ezek a fontos proastmaticheskie mediátorok kötődnek cisztein leukotrién receptorokra (CysLT). CysLT 1-es típusú (CysLT1) receptorok találhatók a légúti (beleértve a simaizom sejtekben és a légúti makrofágok) és más gyulladásos sejtek (beleértve az eozinofil és néhány mieloid őssejtek). CysLTs kapcsolódó kórélettanához asztma és allergiás nátha. Az asztma, a leukotriének hatásait például hörgő-összehúzódás, nyálkakiválasztás, vaszkuláris permeabilitást és mobilizálását eozinofilek. Az allergiás nátha CysLTs kitéve allergén felszabaduló az orrnyálkahártyán, mind a korai és késői fázisú reakciók az allergiás rhinitis tüneteinek. Intranazális teszt CysLTs mutatott fokozott ellenállás a nazális légúti és a tünetek orrdugulás.

A montelukaszt egy aktív vegyület, amely szelektív és nagy kémiai affinitás kompetitíven kötődik CysLT1-receptorokhoz. Klinikai tanulmányok azt találták, hogy a montelukaszt gátolja által indukált hörgőszűkületet belégzésével LTD4, akkor is, ha dózisban 5 mg, és okoz hörgőtágulást 2 órán belül a bevétel után. Montelukast is biztosít additív hatást, hogy a hatás a β-agonisták. Kezelés montelukaszt gátolja hörgőszűkületet mind korai, mind késői szakaszában, csökkentve a választ antigénekre. montelukaszt kezelés jelentősen csökkenti az eozinofilek számát a légutakban (analízis megerősíti a köpet), és a perifériás vér, miközben javítja felett a klinikai lefolyását az asztma.

Jelzések

-Amellett, hogy az alapvető terápia a bronchiális asztma betegek több mint 15 éves asztmás enyhe vagy közepes súlyosságú hiányával hatékonyságának inhalált kortikoszteroidok és a rövid hatású β-agonisták igény

-aspirinchuvstvitelnyh szenvedő betegek kezelésére asthma bronchiale és megelőzésére által indukált hörgőszűkületet testmozgás

az allergiás nátha kezelésére asztmás betegekben.

Adagolásra és

Olyan betegeknél, akiknél asztma vagy asztma és egyidejű szezonális allergiás rhinitis 15 éves és idősebb, a dózis 10 mg naponta (egy tabletta), este.

Általános ajánlások. A terápiás hatás a gyógyszer Singulair megváltozásával áramlási aránya az asztma alakul ki 1 nap. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy folytatni kell szedni a SINGULAIR-t el az asztma kontrollját, valamint időszakokban asztma rosszabbodása. Singulair nem szedhető együtt más gyógyszerekkel, amelyek az azonos hatóanyagot - montelukaszt.

Dózismódosítás nem szükséges a betegek károsodott vesefunkciójú vagy májfunkció rendellenességek az enyhe és közepes súlyosságú. Nincsenek adatok tekintetében Súlyos májműködési zavar. Adagolás fiúk és lányok azonos.

LechenieSingulyaromv függően egyéb kezelések asztmát. Az alkalmazás a SINGULAIR kiegészítő terápiaként inhalációs kortikoszteroidok nem drasztikusan csökkenteni az adagot, vagy törölheti a belélegzett kortikoszteroidok.

Az inhalációs kortikoszteroidok. A kezelés SINGULAIR lehet használni kiegészítő terápiaként olyan betegeknél, ahol az inhalált kortikoszteroidok és, ha szükséges, egy rövid hatású β-agonisták nem nyújtanak elegendő a klinikai asztma kontroll. Singulair nem helyettesíthetik az inhalációs kortikoszteroidok.

Éves gyermekek 6 és 14 év állnak rendelkezésre rágótabletta 5 mg.

mellékhatások

Mellékhatások csoportokra osztjuk a következő előfordulás gyakorisága: nagyon gyakran (≥1 / 10), gyakran (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).