Singulair (egyes szám)

Leukotrién-receptor antagonista. A montelukaszt gátolja ciszteinil leukotrién légúti epiteliális receptorok, megjelenítésére egyidejűleg a képesség, hogy a hörgőszűkületet gátolják a belélegzés, ciszteinil-leukotrién LTD4 in asztmás betegek. A montelukaszt 5 mg kiküszöböli által indukált bronchospasmus leukotrién LTD4. Használata a hatóanyag dózisokban legfeljebb 10 mg / nap, 1 alkalommal / nap nem növeli a kezelés hatékonyságát.

A montelukaszt okoz bronhodilatáció 2 órán belül a bevétel után, és kiegészíthetik hörgőtágulást indukált béta2 -adrenomimetikami.

Lenyelés montelukaszt gyorsan és csaknem teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. Felnőtteknél, a gyógyszer szedése éhgyomorra dózisban 10 mg Cmax plazmaszint elérése után 3 órával. Az orális biohasznosulás 64%. Belépő a normál étkezés nem befolyásolja a biológiai hozzáférhetőség és Cmax vérplazmában.

Orális beadása után a hatóanyag éhgyomorra formájában rágótabletták dózisban 5 mg felnőtteknél Cmax értéke 2 órán át keverjük. A biohasznosulás 73%. Táplálékbevitel nincs klinikailag jelentős hatása a hatékonyságát a gyógyszer a hosszan tartó használatot.

Biztonságosságot és a hatékonyságot a szinguláris formájában rágótabletták 5 mg és formában a bevont tabletták 10 mg független étkezések.

Farmakokinetika montelukaszt megtartja lényegében lineáris beadva több, mint 50 mg. Amikor megkapta a montelukaszt reggel és este különbségek farmakokinetikáját volt megfigyelhető.

Montelukast plazmafehérjékhez való kötődése nagyobb, mint 99%. Vd átlagosan 8-11 liter.

Az egyszeri adag a hatóanyagot tabletta formájában dózisban 10 mg 1 alkalommal / nap megfigyelt mérsékelt (mintegy 14%) halmozása hatóanyag a plazmában.

A montelukaszt nagy mértékben metabolizálódik a májban. Amikor ezeket terápiás dózisokban használják koncentrációban metabolitok a montelukaszt a plazmában egy egyensúlyi állapotban nincs meghatározva felnőttek és gyermekek.

Feltételezzük, hogy a montelukaszt metabolizmusában részt vevő izoenzimek a citokróm P450 (3A4 és 2C9), de a Montelukast terápiás koncentrációkban nem gátolja a citokróm P450 izoenzimek. 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 és 2D6.

T1 / 2 Montelukast a fiatal egészséges felnőttekben tartományok 2,7-5,5 óra. A plazma clearance a montelukaszt egészséges felnőtt átlagosan 45 ml / perc. Orális beadása után a radioaktívan jelzett montelukaszt 86% a széklettel ürül ki 5 napon belül, és kevesebb, mint 0,2% - a vizeletben, amely megerősíti, hogy a montelukaszt és metabolitjai szinte kizárólag epe.

Farmakokinetika speciális klinikai esetekben

A montelukaszt farmakokinetikájára a nők és a férfiak is hasonló jellegű.

Amikor tabletta formájában adjuk be SINGULAIR 10 mg farmakokinetikai profiljának és biológiai hozzáférhetőségének hasonlóak a felnőtteknél, idős betegek és a fiatalabb betegek.

Májelégtelenségben szenvedő betegekben enyhe vagy közepes súlyosságú és klinikai megnyilvánulásai cirrhosis jelölt lassuló montelukaszt metabolizmusában, kíséretében AUC növekedést mintegy 41% egyszeri adag után a hatóanyag dózisban 10 mg. Kiválasztás A montelukaszt ezen páciensek számára kissé megnöveltük, egészséges egyénekhez viszonyítva (T1 / 2 átlag = 7,4 óra). Megváltoztatása montelukast dózis májelégtelenségben szenvedő betegeknél enyhe vagy közepes súlyosságú nem szükséges. a természet a montelukaszt farmakokinetikájára adatok súlyos májelégtelenségben (több mint 9 pont skálán Child-Pugh) nem.

Nem volt különbség a klinikailag releváns farmakokinetikai hatása betegeknél, attól függően, hogy a versenyt.

- megelőzés és a hosszú távú kezelés asztma, beleértve a megelőzést a nappali és éjszakai tünetek;

- asztma kezelésére betegekben túlérzékenységi, az aszpirin;

- hörgőgörcs megelőzése terhelés indukálta.

A gyógyszer szájon át egyszeri / nap függetlenül táplálékfelvételt. A hörgőasztma kezelésére adagot kell bevenni este.

Felnőttek 15 éves és idősebb hatóanyag dózisban 10 mg (1 fül.) / Nap.

Gyermekek 6-tól 14 éves korig előírt 5 mg (1 rágható lapot.) / Nap. Az adag megválasztása ebben a korcsoportban nem szükséges.

A SINGULAIR terápiás hatása a paraméterek súlyosságát tükrözi a asztma alakul ki egy nap. A beteg továbbra is figyelembe Singulair időszakban elérni az asztma tüneteit, és abban az időszakban súlyosbodásának.

Az idősebb betegek, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél és a betegek enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban, valamint attól függően, hogy a nemi specifikus dózis módosítása nem szükséges.

Singulair adhatunk kezelés hörgőtágító és inhalált kortikoszteroidok.

Allergiás reakciók: anaphylaxia, angioödéma, kiütés, viszketés, csalánkiütés; ritkán - eozinofiibeszűrődést a máj.

CNS: kóros álmok, hallucinációk, álmosság, ingerlékenység, izgatottság, agresszív viselkedés, a fáradtság, álmatlanság, paresztézia / hypaesthesia, fejfájás; ritkán - görcsrohamok.

Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, emésztési zavar, hasmenés, hasi fájdalom.

Részéről a csont- és izomrendszer: arthralgia, myalgia, beleértve az izomgörcsöket.

Egyéb: az a tendencia, hogy fokozott vérzékenység, képződése szubkután vérzés; szívdobogás; duzzanat.

Általában Singulair jól tolerálható. Mellékhatások általában enyhék és rendszerint nem igényelték a kezelés megszakítását. Az általános mellékhatások előfordulási gyakorisága jelentettek SINGULAIR. összemérhető a placebo.

- túlérzékenység a gyógyszer.

Terhesség és szoptatás

Singulair kell használni terhesség és szoptatás alatt csak abban az esetben, ha a várható előny az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot vagy gyermek.

Singulair nem ajánlott az akut asztmás rohamok. Az akut bronchiális asztma kell a betegek beadott gyógyszerek terápiás és figyelmeztető akut rohamok a betegség.

Az alkalmazott dózist egyidejűleg inhalációs kortikoszteroidokkal, SINGULAIR lehet csökkenteni fokozatosan orvosi felügyelet mellett. Nem ajánljuk éles hormonpótlást inhalációs kortikoszteroidok, egyetlen cél.

A csökkenés a szisztémás kortikoszteroid dózis kapó betegeknél asztmaellenes szerek, köztük a leukotrién receptor antagonisták, majd a ritka esetekben, a megjelenését egy vagy több az alábbi jelenségek: eosinophilia, vaszkuláris bőrkiütés, a tünetek súlyosbodását, a légzőszervek, kardiális szövődmények és / vagy neuropathia néha diagnosztizálták Churg-Strauss-szindróma - egy szisztémás eosinophil vasculitis. Bár az okozati e nemkívánatos jelenségek olyan antagonistákkal végzett terápiára leukotrién receptorok nem állapítottak meg, miközben csökkenti a szisztémás dózisnak kortikoszteroidok szedő betegeknél Singulair. ügyelni kell arra, hogy végezze el a megfelelő klinikai megfigyelés.

Korkülönbség hatékonyságát és biztonságosságát nem mutatott egyedülálló.

Képességre gyakorolt ​​hatások Útgazdálkodási és gépkezelés

Bizonyíték arra, hogy a SINGULAIR szedése befolyásolja a képességét, hogy autót vezetni, vagy mozgó mechanizmust azonosítottak.

Tünetek SINGULAIR túladagolás betegek krónikus hörgőasztma betegeknek, ha dózisban alkalmazzuk meghaladja a 200 mg / nap 22 héten át 900 mg / nap 1 hétig, nem azonosítottuk.

Voltak jelentések akut túladagolása montelukaszt gyermekeknél (dózisban legalább 150 mg / nap). Klinikai és laboratóriumi adatok ugyanakkor megfelelés bizonyítására biztonsági profilja SINGULAIR gyermekeknél biztonságossági profilja felnőttek és idős betegek esetében. A leggyakoribb nemkívánatos eseményeket szomjúság, álmosság, mydriasis, túlzott mozgékonyság és hasi fájdalom.

Kezelés: tüneti kezelés.

Adatok a lehetséges megszüntetése a montelukaszt peritoneális dialízissel vagy hemodialízissel hiányzik.

A hatástalansága hörgőtágítók, mint egyetlen szer asztma kezelésében Singulair adhatunk. Ha a terápiás hatást (általában az első dózis után) a kezelés során a hörgőtágítók szinguláris dózis fokozatosan csökkenthető.

SINGULAIR kezelés egy további terápiás hatást kapó betegeknél inhalációs kortikoszteroidok. Amikor elérte a stabilizáció csökkentheti páciens-dózis kortikoszteroidok. Dózisú kortikoszteroid fokozatosan kell csökkenteni orvosi felügyelet mellett. Kapó betegek inhalációs kortikoszteroidok lehet teljesen törölni. Nem ajánljuk éles hormonpótlást inhalációs kortikoszteroidok, egyetlen cél.

Feltételeiről, valamint

List B. A gyógyszer kell védeni a nedvességtől és a fény és a gyermekek számára hozzáférhetetlen helyen alatti hőmérsékleten 30 ° C-on Eltarthatóság rágótabletta - 2 év, filmtabletta - 3 év.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

Kábítószer-receptet.

További információ a kábítószer