Singulair - használati és analógjai a gyógyszer - orvosi portál uadoc

a hatóanyag montelukaszt;

1 rágótabletta montelukaszt-nátriumsót tartalmaz 4,16 mg (egyenértékű 4 mg montelukaszt);

Segédanyagok: mannit (E 421), mikrokristályos cellulóz, hidroxipropilcellulóz, vörös vas-oxid (E172), kroszkarmellóz-nátrium, cseresznye aroma, aszpartám (E 951), magnézium-sztearát.

adagolási forma

Farmakoterápiás csoport

Antiasztmatikum. Szelektív és az orálisan hatásos leukotrién receptor blokkoló.

ATC-kód R03D C03.

ellenjavallatok

A készítmény bármely összetevője a gyógyszert. Gyermekek 2 éves korig.

Adagolásra és

Belül korú gyermekek 2-5 év. A gyógyszert kell használni a gyermekek felnőtt felügyelete alatt.

Betegek asztma és allergiás nátha (szezonális és egész éven át tartó) kell venni 1 tabletta gumiszerű 4 mg 1 alkalommal naponta.

Asztma rágható tablettát kell bevenni este 1 óra előtt vagy 2 órával étkezés után. Felvételének megkönnyítése érdekében az allergiás rhinitis tüneteinek egyénileg választható.

mellékhatások

A nemkívánatos események során rögzített klinikai vizsgálatok gyakorisága ≥ 1/100 <1/10:

Fertőző betegségek és parazitafertőzések: felső légúti fertőzés.

A idegrendszer: fejfájás.

A része a gyomor-bél traktus: hasi fájdalom.

Általános tünetek: a szomjúság.

Nemkívánatos események forgalomba hozatalt követően:

Részéről a keringési és nyirokrendszer: az a tendencia, hogy fokozott vérzés.

Immunrendszer: túlérzékenységi reakciók, beleértve az anafilaxiás, máj- eozinofiibeszűrődést.

Részéről a psziché: alvászavarok, rémálmok, hallucinációk, álmatlanság, ingerlékenység, harag, nyugtalanság, izgatottság, beleértve az agresszív viselkedést vagy ellenségességet, remegés, depresszió, zavartság, nagyon ritkán - öngyilkossági gondolatok és viselkedés (öngyilkossági).

Az idegrendszer: letargia és a szédülés, paraesthesia / hypaesthesia, támadásokat.

A szív- és érrendszer: szapora szívverés.

Részéről a gyomor-bélrendszer: hasmenés, szájszárazság, emésztési zavar, hányinger, hányás.

A része a hepatobiliáris rendszer: emelkedett szérum transzamináz (ALT, AST), hepatitis (kolesztatikus hepatitis, hepatocelluláris rendellenességek, vegyes elváltozások).

A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei: angioödéma, zúzódás, csalánkiütés, viszketés, bőrkiütés, a csomós erythema nodosum.

A része a mozgásszervi rendszer és kötőszöveti betegségek: arthralgia, myalgia, beleértve az izomgörcsöket.

Általános tünetek, a helyi reakciók: gyengeség / fáradtság, rossz közérzet, duzzadás, láz.

Ritka esetekben, a betegek kezelésére asztma montelukaszt leírt előfordulása orrvérzés, Churg-Strauss-szindróma (ESS) (lásd a „Tulajdonságok alkalmazás”).

túladagolás

Nincs konkrét információkat a kezelés kábítószer-túladagolás Singulyar® nincs. A krónikus asztma vizsgálatokban a montelukaszt dózisokban legfeljebb 200 mg / nap felnőtt betegeknek 22 héten, alatt rövid kísérletek - 900 mg / nap körülbelül egy hétig, a klinikailag jelentős mellékhatások nem voltak jelen.

Amikor alkalmazni a forgalomba hozatal utáni és a klinikai vizsgálatok már beszámoltak akut túladagolásról Singulyar®. Ezek közé tartozott a gyógyszer felnőttek és gyermekek dózisokban meghaladja az 1000 mg (hozzávetőleg 61 mg / kg-os, éves gyermeknek 42 hónap). Kapott klinikai és laboratóriumi eredmények összhangban vannak a biztonsági profilja a felnőtt és gyermekkorú betegeknél.

nem észleltek mellékhatást figyeltek meg a jelentett esetek többsége a túladagolás. A leggyakoribb mellékhatás nem volt megfigyelhető, összhangban a biztonsági profilja a hatóanyag Singulyar® és a hasi fájdalom, álmosság, szomjúság, fejfájás, hányás, és a pszichomotoros hiperaktivitás.

Ismeretlen kiadási montelukaszt keresztül peritoneális dialízissel vagy hemodialízissel. A kezelés tüneti.

Vemhesség vagy szoptat

A gyógyszer felhasználásra szánt gyermekek.

Gyermekeknek 2-5 év.

alkalmazás funkciók

A betegeket figyelmeztetni kell, hogy Singulyar® nem alkalmazható akut asztmás rohamok. Javasoljuk, hogy a kezelés folytatása a hagyományos megfelelő gyógyszereket, hogy enyhíti a rohamokat. Abban az esetben, ha akut roham kell használni inhalált béta-agonisták, rövid hatású. A betegeket tájékoztatni kell konzultálni a lehető leghamarabb meg orvosával, ha többet igényel a szokásosnál belélegzett rövid hatású béta-agonisták.

Nem szabad hirtelen cserélni montelukaszt kezelés inhalációs vagy orális kortikoszteroidokat.

Singulyar® aszpartámot tartalmaz, amely fenilalanin forrás. Szenvedő betegek phenylketonuria, meg kell vizsgálni, hogy az egyik tabletta 4 mg fenilalanin ekvivalens mennyiségben egy adag 0,674 mg fenilalanint.

Általános tanácsok a gyógyszer használatát.

A terápiás hatás a gyógyszer a kontrollhoz képest az asztmás paraméterek továbbra is az egész nap folyamán. A betegeket tájékoztatni kell, hogy továbbra is a gyógyszer szedését, még akkor is, ha az asztma vezérli, valamint az akut asztmás állapota.

Az adagolás módosítása a májelégtelenségben szenvedő betegeknél enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben vagy nem szükséges. Tájékoztatás a természet a montelukaszt farmakokinetikájára súlyos májelégtelenségben (több mint 9 pont skálán Child-Pugh) nem, így nincsenek irányelvek dózismódosítás.

Adagolás azonos a betegek, a férfi és női.

Singulyar® mint alternatív kezelési módszert viszonyítva alacsony dózisú inhalált kortikoszteroidok enyhe perzisztáló asztmában.

A montelukaszt nem ajánlott monoterápiaként mérsékelt, de tartós asztmában. Döntés használata montelukaszt alternatívájaként gyógyszerként viszonyítva alacsony dózisú inhalált kortikoszteroidok a gyermekek számára a makacs asztmában enyhe, csak akkor vehetők nélküli betegekben súlyos asztmatikus rohamok egy közelmúltban igénylő orális kortikoszteroidokkal, és azok számára is, a betegek akik nem képesek az inhalációs kortikoszteroidok.

Perzisztáló asztma enyhe - ez az asztma, amelyben a megnyilvánulása az asztmás tünetek fordul több mint 1 alkalommal hetente, de kevesebb, mint 1 alkalommal naponta, éjszakai támadások gyakrabban fordulnak elő, mint a 2-szer egy hónapban, de kevesebb, mint 1 alkalommal hetente, az epizódok között a légzésfunkció maradványait normális. Ha ezt követően (általában 1 hónapon belül), lehetetlen elérni megfelelő asztma kontroll, meg kell vizsgálnia, hogy szükség van a kiegészítő vagy eltérő gyulladáscsökkentő terápia alapuló szakaszos rendszerét az asztma kezelésére. Asztma kontroll betegnél vizsgálni kell vizsgálni.

Singulyar® gyógyszer profilaktikus edzés előtt, hogy megakadályozzák asztmás rohamok.

Korú páciensekben 2 és 5 év hörgőgörcs, testmozgás által előidézett, lehet a fő jellemzője a tartós asztma igénylő kortikoszteroid kezelést. A beteg állapotát kell értékelni 2-4 héttel a kezelés megkezdése után a montelukaszt. Ha nincs megfelelő kezelési eredmény, meg kell dönteni a további vagy más kezelést.

Kezelés Singulyar® összehasonlítva egyéb kezelési módszerek az asztma. Ha kezelés Singulyar® végzett kiegészítő terápiaként a kortikoszteroid kezelést, nem lehet gyorsan adagoljuk Singulyar® helyett inhalált kortikoszteroidok.

Képes befolyásolni a reakció sebessége vezetése vagy üzemeltetése közben más gépek:

A gyógyszer felhasználásra szánt gyermekek.

A kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások

Singulyar® együtt beadható egyéb gyógyszerek megelőzésére vagy hosszú távú kezelés asztma. Amikor tanulmányozása közötti kölcsönhatások gyógyszerek javasolt klinikai montelukast szokásos dózisa nem volt szignifikáns klinikai hatása a farmakokinetikáját a következő szerek: teofillin, prednizon, prednizolon, orális fogamzásgátlók (etinil-ösztradiol / noretindron 35/1), terfenadin, és a warfarin, digoxin.

Kapó betegek egyidejűleg fenobarbitál, a görbe alatti terület „koncentráció-idő» (AUC) a montelukaszt csökkent mintegy 40%. Mivel a montelukaszt metabolizmusában SYR ZA4, akkor óvatosnak kell lenni, különösen a gyermekek, ha a montelukaszt adjuk indukáló SYR ZA4 mint a fenitoin, fenobarbitál és rifampicin.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt erős inhibitora a CYP 2C8. Azonban ezek a klinikai vizsgálatban kölcsönhatások a gyógyszerek, beleértve a montelukaszt és a roziglitazon (egy gyógyszer, amely metabolizálódik a CYP 2C8), azt mutatta, hogy a montelukaszt nem gátolja a CYP 2C8 in vivo. Így, montelukaszt nem befolyásolja nagymértékben a gyógyszerek metabolizmusát által metabolizált ez az enzim (például paklitaxel, roziglitazon és repaglinid).

farmakológiai tulajdonságok

Tsisteinilleykotrieny (LTC4, LTD4, LTE4) erős gyulladást eikozanoidok, által szekretált különféle sejtekben, beleértve a hízósejtek és eozinofilek. Ezek a fontos pro-asztmatikus mediátorok receptorokhoz kötődnek tsisteinilleykotrienovimy (CysLT), jelen vannak a humán légúti és okozhat ilyen reakciót egy hörgőgörcs, köpet, vaszkuláris permeabilitást és növekedése az eozinofilek számát.

A montelukaszt egy aktív vegyület, amely nagy szelektivitással és kémiai affinitása CysLT1-kötött receptorokhoz. A montelukaszt okoz jelentős blokkoló tsisteinilleykotrienovih légúti receptorok által megerősített, a képessége, hogy a hörgőszűkületet gátolják asztmás betegekben belégzésével okozott LTD4. Még az alacsony dózisú 5 mg okoz jelentős blokád stimulált LTD4 hörgőszűkület. A montelukaszt okoz bronhodilatáció 2 órán belül a bevétel után; ez a hatás additív volt a bronhodilatáció által indukált β-adrenerg receptorok.

Kezelés montelukaszt gátolja hörgőszűkületet mind korai, mind késői szakaszában, csökkentve a választ antigénekre. A montelukaszt, placebóval összehasonlítva, csökkenti a perifériás vérben eozinofilek számát a felnőtt és gyermekkorú betegeknél. Egy külön vizsgálatban vételi montelukaszt szignifikánsan csökkentette az eozinofilek számát a légutak (mérésekhez köpet). A felnőtteknek és gyermekeknek 2 éves 14 éves életkor, a montelukaszt a placebóhoz képest, csökkenti az eozinofilek száma a perifériás vérben, és javítja a klinikai asztma kontroll.

Miután megkapta a montelukaszt gyorsan és csaknem teljesen felszívódik. Miután a gyógyszer használatát éhgyomorra formájában rágótabletták dózisban 4 mg Cmax 2-től

5 év érhető el 2 óra. Cmax 66% feletti, és Cmin - alacsonyabb, mint a kapott értékeket a felnőttek számára a pirulát 10 mg.

Több, mint 99%, A montelukast kötődik a plazmafehérjékhez. A montelukaszt térfogat szerinti eloszlás az állandósult állapotban átlagosan 8-11 liter. A vizsgálat azt mutatta, montelukaszt az átjutást a vér-agy gáton minimális volt. Minden más szöveti koncentrációját egy radioizotóppal jelzett anyag 24 órával a dózis beadása is minimális.

A montelukaszt nagy mértékben metabolizálódik. A vizsgálatokban a terápiás dózisú koncentráció steady-state plazma metabolitok a montelukaszt felnőttek és gyermekek esetében nincsenek meghatározva.

Az in vitro vizsgálatok humán máj mikroszómákat használva kimutatták, hogy a citokróm P450 ZA4, 2A és 6 2C9 részt vesz a montelukaszt metabolizmusában. Az eredmények alapján a további tanulmányok mikroszómák in vitro emberi máj azt mutatják, hogy terápiás koncentrációkban a montelukaszt nem gátolják a citokróm P450 ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 és 2D6. Részvétele metabolitok a terápiás hatást a montelukaszt minimális.

A montelukaszt a plazmából történő kiürülés egészséges felnőtt önkénteseken átlagok 45 ml / perc. Egy orális adag után az izotóppal jelzett montelukaszt 86% a széklettel ürül ki 5 napon belül, és kevesebb, mint 0,2% - a vizelettel. Együtt a biológiai hozzáférhetősége a montelukaszt orálisan beadva, ez a tény azt jelzi, hogy annak metabolitjai szinte teljesen kiválasztódnak az epében.

Farmakokinetika különböző betegcsoportokban

A májelégtelenségben szenvedő betegek enyhe vagy közepesen súlyos szükség a dózis módosítására. Vizsgálatokat nem végeztek veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Mivel a montelukaszt és metabolitjai kiválasztódnak az epében, dózismódosítását vesekárosodásban szenvedő betegeknél szükségesnek tartják. a természet a montelukaszt farmakokinetikájára adatok súlyos májelégtelenségben (több mint 9 pont skálán Child-Pugh) nem.

Amikor montelukaszt nagy dózisban (20 és 60-szor magasabb, mint az ajánlott adag felnőtteknek) volt csökken a plazma teofillin koncentrációjának. Ez a hatás nem volt megfigyelhető, amikor megkapta a javasolt adag 10 mg naponta egyszer.

Farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy a koncentráció profilok a rágótabletták és 4 mg korú gyermekeknél 2 és 5 év, és a rágható tabletták, 5 mg gyermekek 6 és 14 év, hasonló a profilja koncentrációjának filmtabletta 10 mg felnőtteknél. Rágótabletta 5 mg kell alkalmazni idősebb betegeknek 6 és 14 év, és a rágható tabletta 4 mg idősebb betegeknek 2 és 5 éves.

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok

Szétrágható tabletta 4 mg: rózsaszín ovális bikonvex tabletta, a préselt a felirat: „SINGULAIR” az egyik oldalon és a „MSD 711” - a másik.

szavatossági idő

Ne használja a lejárati idő után a csomagoláson feltüntetett.

tárolási körülmények

Tárolt eredeti csomagolásban hőmérsékleten, 15 - 30 ° C-on

Tartsuk távol a gyermekektől.